塞来昔布对心脏钠离子通道Na_v1.5电生理特性的影响
来源期刊：东北大学学报(自然科学版)2019年第3期
论文作者：孙健芳 徐艺珈 王占友
文章页码：452 - 456
关键词：塞来昔布;心血管风险;全细胞膜片钳;Nav1.5;电生理特性;
摘 要：针对塞来昔布对与心脏毒性密切相关的钠离子通道Nav1. 5电生理特性的影响进行了研究.采用全细胞膜片钳技术,检测塞来昔布对Nav1. 5的电生理特性的影响,包括电流峰值、电压依赖性激活、电压依赖性失活以及恢复动力学.研究结果表明,塞来昔布对Nav1. 5的峰电流具有抑制作用,且呈浓度依赖性,其抑制作用的IC50值为1. 54×10-8mol/L;塞来昔布促进了Nav1. 5的激活及失活过程,使其难以恢复到静息状态.塞来昔布对Nav1. 5峰电流的明显抑制作用,表明其潜在的心脏风险可能与Nav1. 5密切相关.
孙健芳1，徐艺珈2，王占友1
1. 东北大学生命科学与健康学院2. 沈阳药科大学生命科学与生物制药学院
摘 要：针对塞来昔布对与心脏毒性密切相关的钠离子通道Nav1. 5电生理特性的影响进行了研究.采用全细胞膜片钳技术,检测塞来昔布对Nav1. 5的电生理特性的影响,包括电流峰值、电压依赖性激活、电压依赖性失活以及恢复动力学.研究结果表明,塞来昔布对Nav1. 5的峰电流具有抑制作用,且呈浓度依赖性,其抑制作用的IC50值为1. 54×10-8mol/L;塞来昔布促进了Nav1. 5的激活及失活过程,使其难以恢复到静息状态.塞来昔布对Nav1. 5峰电流的明显抑制作用,表明其潜在的心脏风险可能与Nav1. 5密切相关.
关键词：塞来昔布;心血管风险;全细胞膜片钳;Nav1.5;电生理特性;
