顺式和反式四苯乙烯衍生物的性质和应用研究

张红^1,2,3,4，林浩⁵，王鸿霄^1,2,3,4，于明洁^1,2,3,4，吴忠玉^1,2,3,4，窦金迪^1,2,3,4，王福文^1,2,3,4，张崇敬⁵

1. 济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院2. 山东省医学科学院药物研究所3. 国家卫生部生物技术药物重点实验室4. 山东省罕少见病重点实验室5. 中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

摘 要：分别采用实验测定和理论计算比较了顺式和反式四苯乙烯类光敏剂（TPETH）产生单线态氧的能力。基于ABDA的实验结果表明顺式异构体比反式产生多10%的单线态氧。TD-DFT的理论计算表明顺式异构体的激发态S1与T1的能级差较小,容易发生体系间的能量传递,从而有利于单线态氧的产生。利用TPETH开发了一个靶向Caspase-8的荧光探针（ZH9-1）。并利用该探针评价了香豆素类化合物对Caspase-8的抑制活性,结果显示所选择的香豆素类化合物中,化合物28对Caspase-8表现出一定程度的抑制活性。首次研究了顺反异构体产生单线态氧的能力,为聚集诱导发光分子的进一步应用提供了参考。新开发的靶向Caspase-8的荧光探针将会为发现该酶的抑制剂提供帮助。

关键词：聚集诱导发光;单线态氧;顺反异构体;Caspase-8;