mPEG-g-Dex微凝胶偶联羟基喜树碱的制备及性质
来源期刊：高分子材料科学与工程2011年第4期
论文作者：刘璐 姚日生 尤启冬 陶丽
文章页码：143 - 296
关键词：微凝胶;偶联物;制备;体外释放;右旋糖酐;羟基喜树碱;单甲氧基聚乙二醇;
摘 要：以大分子右旋糖酐（Dex）为载体,丁二酸酐（SA）为交联剂,二环己基碳化亚胺（DCC）为缩合剂制备右旋糖酐基微凝胶,同步接枝单甲氧基聚乙二醇（mPEG）、偶联羟基喜树碱（HCPT）-丁二酸单酯。结果表明,缩短了反应时间;mPEG-g-Dex微凝胶偶联HCPT形成了内疏水外亲水的胶束结构,粒径分布在200nm300nm,可实现对肿瘤组织的被动靶向富集;羟基喜树碱在水中的溶解度由3.9μg/mL提高到400μg/mL,水溶性增加了约100倍,有利于生物利用度的提高;在pH=7.4缓冲溶液中的释放符合Rc=100t1.96/（1166.71+0.08t3.08）动力学方程,20h内偶联物释放HCPT只有20%左右,呈现显著缓释特性。
刘璐1，姚日生1,2，尤启冬2，陶丽1
1. 合肥工业大学化学工程学院2. 中国药科大学药学院
摘 要：以大分子右旋糖酐（Dex）为载体,丁二酸酐（SA）为交联剂,二环己基碳化亚胺（DCC）为缩合剂制备右旋糖酐基微凝胶,同步接枝单甲氧基聚乙二醇（mPEG）、偶联羟基喜树碱（HCPT）-丁二酸单酯。结果表明,缩短了反应时间;mPEG-g-Dex微凝胶偶联HCPT形成了内疏水外亲水的胶束结构,粒径分布在200nm300nm,可实现对肿瘤组织的被动靶向富集;羟基喜树碱在水中的溶解度由3.9μg/mL提高到400μg/mL,水溶性增加了约100倍,有利于生物利用度的提高;在pH=7.4缓冲溶液中的释放符合Rc=100t1.96/（1166.71+0.08t3.08）动力学方程,20h内偶联物释放HCPT只有20%左右,呈现显著缓释特性。
关键词：微凝胶;偶联物;制备;体外释放;右旋糖酐;羟基喜树碱;单甲氧基聚乙二醇;
