聚乙二醇-b-聚乳酸末端官能团的合成及在卡巴他赛载药体系中的应用

于小杰^1,2，伍一波¹，毛静³，金玉顺¹，李树新¹，杨丹¹，王浩¹

1. 北京石油化工学院材料科学与工程学院北京市特种弹性体重点实验室2. 北京化工大学材料科学与工程学院3. 北京建筑大学北京建筑结构与环境修复功能材料重点实验室

摘 要：为了提高聚乙二醇-b-聚乳酸（PEG-PLA）与药物卡巴他赛（Cabazitaxel）的相容性以及载药能力,对PEG-PLA进行末端官能团改性,一方面通过化学键合的方法,在PEG-PLA末端接枝药物卡巴他赛;另一方面在PEG-PLA的末端实现官能团的修饰,引入苯环（PEG-PLA-Bz）、乙酰基（PEG-PLA-Ac）,通过π-π堆叠效应和相似相溶原理来提高PEG-PLA的载药能力。采用核磁共振谱图（1H-NMR）对末端官能化的目标产物进行分析表征,利用高效液相色谱法（HPLC）和药物血浆释放实验测定胶束的包封率、载药量以及在血浆中的药物浓度。结果表明,通过π-π堆叠形成的胶束的包封率最高,可以达到71.5%,相对分子质量分布较均匀,而且药物缓释作用最好,在360 min后血浆中药物的浓度为2.2μg/m L。

关键词：聚乙二醇-b-聚乳酸;末端改性;化学键合;π-π堆叠效应;相似相容;