端基含SH的叶酸衍生物的合成与表征

孙燕¹，刘继宪¹，唐建国²，王瑶¹，黄震²，黄林军²，武鹏¹

1. 青岛大学化工学院2. 青岛大学国家重点实验室培育基地杂化材料研究所

摘 要：通过三步反应制备出一种端基含SH的叶酸衍生物。首先采用双氧水作为氧化剂制备一种含羟基的二硫物;然后以二甲基亚砜为溶剂、N,N-二环己基碳二亚胺为脱水剂、4-二甲氨基吡啶为催化剂,使叶酸与二硫物发生酯化反应;最后以二硫苏糖醇作为还原剂断裂S-S键,即得到目标产物。对中间产物以及最终产物分别采用傅里叶变换红外光谱仪、紫外-可见分光光度计和核磁共振仪进行测试表征,验证了该制备过程得到了目标产物。该叶酸衍生物可以直接用于修饰纳米金属粒子,在药物输送以及靶向治疗肿瘤方面具有潜在的应用价值。

关键词：叶酸;双氧水;二硫物;酯化反应;二硫苏糖醇;