抗肿瘤铂(Ⅳ)配合物靶向给药系统研究进展

来源期刊：昆明理工大学学报(自然科学版)2020年第5期

论文作者：张新忠 钟云霜 贾春燕 廖霞俐 杨波 高传柱

文章页码：67 - 81

关键词：肿瘤;铂(Ⅳ)抗肿瘤配合物;肿瘤靶向给药系统;

摘    要：经典的铂(Ⅱ)抗肿瘤药物是临床上针对多种癌症广泛使用的化疗药物.但是,严重的全身毒性和耐药性已成为限制其应用和有效性的主要障碍.由于二价顺铂类似物在体内容易被破坏,因此其生物利用度低,对肿瘤组织没有选择性.而铂(Ⅳ)前药是有潜力的治疗癌症的化合物,它们具有很大的优势.例如,在体内生理环境中具有更高的稳定性.水溶性以及与顺铂无交叉耐药性,使得其可能成为下一代铂类抗肿瘤药.此外,由于铂(Ⅳ)药物可以口服,打破了目前只能注射铂(Ⅱ)药物的现状,这对于癌症患者来说更容易接受.铂(Ⅳ)配合物与肿瘤靶向基团的结合改善了诸如血液不稳定、与血浆蛋白不可逆结合、肾脏快速清除以及正常组织中非特异性分布等局限性.因此,铂配合物和肿瘤靶向基团的结合已成为新的铂药物研究与开发中的热门领域.抗肿瘤铂(Ⅳ)配合物靶向给药系统的构建大致可以分为两类:主动靶向和被动靶向.论文总结了近年来关于铂(Ⅳ)配合物靶向给药系统的构建,为提高治疗效果和减轻铂抗肿瘤药的副作用提供了参考方向.